佳木斯兴宇生物技术开发有限公司

       本说明关涉一样甲胺基阿维菌素苯甲酸盐的合验法子,属有机合成技能天地。

       在如上技能方案中,二步中,5-位掩护的阿维菌素、二甲基亚砜、四甲基乙二胺和二氯化磷酸苯酯化学当量比为1:2-4:1-1.5:1-1.1。

       在如上技能方案中,头步中,阿维菌素、盐酸与乙烯基烷基醚化学当量比为1:0.02-0.05:1.1-1.6。

       四步恢复将如上溶液降温至0℃,缓慢分批参加硼氢化钠4KG,参加完毕后,室温连续拌和影响1.5-2小时,中控影响收束。

       不如先导化合物阿维菌素对待,甲维盐的毒性更低,对大鼠的毒性仅为阿维菌素的1/6,常轨剂量下对人、畜等安好,且易降解。

       影响原理如次:在如上技能方案中,影响溶剂选自二氧六环、二乙氧基沼气、2-甲基四氢呋喃。

       本工艺通过出产证验后,工艺和品质都异常安生,切合工业化出产。

       鉴于甲维盐类出品的高模拟、高性价比、高杀虫谱、超等安好性,市面上暂还不具有顶替甲维盐的出品,故此钻研低成本,高收率、高含量的甲维盐合验法子具有紧要意义。

       第五步脱掩护成盐提高述体系中参加苯甲酸13.5KG和三氟乙酸0.3KG,升温至30-45℃影响以至影响完整,减压脱溶,异丙醇/水(分量比1:3,400公斤)混合溶剂重结晶体,喷雾干,取得甲胺基阿维菌素苯甲盐94KG,含量98.5%,收率86%。

       在如上技能方案中,第五步中,5-O-掩护-4″-甲氨基-阿维菌素、苯甲酸和三氟乙酸化学当量比为1:1-1.05:0.02-0.03。

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